Кодеин (Codeine)
Торговое название: Кодеин (Codeine)
Международное название: Кодеин& (Codeine)
Фармакологическая группа: гомеопатическое монокомпонентное средство, противокашлевое опиоидное средство
Фармакологическая группа по АТК: R05DA04. Кодеин
Фармакологическое действие: анальгезирующее наркотическое, гомеопатическое, противокашлевое
Принадлежность к спискам: Наркотики II сп. ПККН.
Фармакодинамика: Противокашлевое средство центрального действия; алкалоид фенантренового ряда. Агонист опиатных рецепторов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. Центральный противокашлевой эффект связан с подавлением кашлевого центра.Анальгетическая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров).Анальгетический эффект развивается через 10-30 мин после в/м и п/к введения и через 30-60 мин после перорального введения. Максимальный эффект достигается через 30-60 мин после в/м введения и через 1-2 ч после перорального. Продолжительность анальгезии - 4 ч, блокады кашлевого рефлекса - 4-6 ч.
Фармакокинетика: После приема внутрь быстро всасывается. Связь с белками плазмы - 30%. TCmax - через 2-4 ч.Метаболизируется в печени до активных метаболитов; в метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. 10% путем деметилирования переходит в морфин.Выводится почками (5-15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и его метаболитов) и с желчью. T1/2 - 2.5-4 ч.
Показания: Непродуктивный кашель (бронхопневмония, бронхит, эмфизема легких); болевой синдром (в сочетании с ненаркотическими анальгетиками - головная боль, невралгия); диарея.
Режим дозирования: Внутрь или в/м взрослым при болях - 15-60 мг каждые 3-6 ч, при диарее - 30 мг 4 раза в сутки, при кашле - 10-20 мг 4 раза в сутки, для детей соответственно - 0.5 мг/кг 4-6 раз в сутки, 0.5 мг/кг 4 раза в сутки и 3-10 мг/кг 4-6 раз в сутки. Высшая суточная доза - 120 мг.
Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры.Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, ухудшение координации движений глазных яблок с нарушением зрения.Со стороны ССС: снижение АД, аритмии, брадикардия.Аллергические реакции: экзантема, крапивница,Прочие: атония мочевого пузыря, угнетение дыхательного центра, увеличение массы тела, повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг); при длительном применении - лекарственная зависимость, синдром "отмены".
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 2 лет), легочно-сердечная недостаточность, бронхиальная астма, заболевания, сопровождающиеся гиперсекрецией мокроты, беременность (I триместр), период перед родами, период лактации, алкогольная интоксикация, ЧМТ, артериальная гипотензия, коллапс, эпилепсия, почечная/печеночная недостаточность, гипокоагуляция, токсическая диспепсия.
Взаимодействие: Усиливает тормозящее влияние этанола на скорость психомоторных реакций.При одновременном применении ЛС, угнетающих ЦНС, возможно усиление седативного эффекта и подавление дыхательного центра.Усиливает эффекты гипотензивных и антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов), барбитуратов и ЛС для общей анестезии.Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами.
Особые указания: В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, а также занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
