Нашёл в интернете статью про употребление буфотенина и связанные с ним опыты на шизофрениках. Статейку эту можно было бы и в 10 жестоких экспериментов добавить, но к жабьему трипу она всё-таки ближе.
Качественные комментарии:
(1 мг, внутривенно, в течение трех минут) «В течение первой минуты после начала инъекции я ощутил сдавливание в груди, а мое лицо, казалось, обжигало крапивой, и это продолжалось примерно 6 минут. У меня была недолгая тошнота».
(2 мг, внутривенно, в течение трех минут) «Я почувствовал стеснение в горле и желудке, казалось, что мой пульс ускорился, хотя, очевидно, не было никаких изменений ни пульса, ни давления крови».
(4 мг, внутривенно, в течение трех минут) «В ходе инъекции, я сначала ощутил чувство жжения на лице, затем груз, давящий сверху, и затем – онемение всего тела. Я видел красные и черные пятнышки – яркий оранжево-красный – движущиеся вокруг. По всей видимости, багрянистый цвет моего лица продолжался около 15 минут, уже после того, как исчезли мои зрительные объекты».
(8 мг, внутривенно, в течение трех минут) «У меня началось головокружение с самого начала инъекции, и затем мое лицо побагровело, меня стало тошнить и я чувствовал, что не могу дышать. Я видел белые, прямые линии на черном фоне. Я не мог отследить паттерн. Теперь тут красные, зеленые и желтые точки, очень яркие, как будто сделаные из флуоресцирующей одежды, движущиеся, как клетки крови через капилляры, покачивающиеся туда-сюда через белые линии. В течение следующих двух минут все в основном прошло».
(10 мг, внутривенно, в течение 50 секунд) «Мое лицо внезапно стало очень горячим. Я не мог достаточно быстро дышать».
(10 мг, внутривенно, в течение 77 минут) «Без каких-либо психологических изменений».
(16 мг, внутривенно, в течение трех минут) «Почти сразу я почувствовал жжение в нёбе, и ощутил покалывание во всем теле. Мое лицо стало фиолетовым, грудь казалась раздавленной. Все было в желтом тумане, и я сильно потел, меня рвало. Слова не приходят. Сознание переполнено. Когда я начинаю какую-то мысль, другая мысль приходит и сталкивается с ней. Я не могу ясно выражать себя. Я здесь и не здесь. Сейчас прошло уже сорок минут и я чувствую себя лучше, но я все еще чувствую, как будто я собираюсь вывести это, похоже на похмелье».
Дополнения и комментарий:
Это представление самых ранних исследований, выполненных с буфотенином на людях, с 14 пациентами-шизофрениками в психиатрической больнице штата и с двумя осужденными в тюрьме штата. Двоим осужденным в тюрьме штата вводили, в течение трех минут, раствор буфотенина в виде соли. Это единичное наблюдение, описание гиперсеротонинемии (высвобождение серотонина в крови, названное карциномной лихорадкой) – все, что вещество дало, в нужное время в нужном месте, чтобы поместить его в книги в качестве «опасного вещества» по классификации FDA. А с выходом Закона о контролируемых веществах (1970) его поместили в список I как галлюциноген, с высоким потенциалом злоупотребления и без признанного медицинского применения. Какой бы ни была действительная активность буфотенина, и какую бы роль он ни играл в объяснении сложной роли серотонина в теле человека, ныне это было бы действительно крайне сложно изучать, просто из-за прилива крови к лицу испытуемого в тюрьме Мериленда в исследовании, которое случилось в неподходящее время.
Но такова политика по отношению к веществу. Я ничем не могу помочь, но прокомментирую некоторые аспекты медицинской этики, которые сопутствовали этим исследованиям. Тут у нас подборка из 14 пациентов-шизофреников, аналогия, которая приходит на ум – экспериментальный скот, которому исследователи-медики вводят свое вещество. Послушаем отчет об одной даме после быстрого внутривенного введения буфотенина. «Произошло интенсивное слюноотделение. Она легко могла утонуть в собственной слюне, и ее пришлось повернуть набок. Пульс слегка участился в период от окончания инъекции до примерно 10 минут спустя, но без особых изменений в давлении крови. Чувствительность вернулась через 23 минуты, когда пациентка была в полной ясности и, в ответ на вопрос касательно предположений перед инъекцией, рассказала о длительно подавлявшемся воспоминании из трехлетнего возраста, когда она зашла в ванную и увидела свою мать, умирающую от маточного кровотечения. Это было рассказано без аффекта и не повлекло терапевтических последствий». О ГОСПОДИ! Жертва шизофрении добровольно открывает длительно подавлявшееся воспоминание о травматической смерти ее матери. И при текущем состоянии целительства в психиатрических лечебницах, двое медиков полностью ингнорируют то, что сегодня может рассматриваться как драматический прорыв в терапии. Другой из их опытов был признан почти фатальным, потребовавшим использования искуственного дыхания. Это - исследование в медицине и искусстве целительства?
Ну, хватит о политике и о медицинской этике. Что можно сказать о самом веществе? Это пример очень редкого семейства активных веществ, которое можно найти и в растительном, и в животном царстве. От жабы до жабьей травы. Есть ряд очень близких по структуре родственников в мире природы. Буфотенин следует в первую и главную очередь рассматривать как ближайший родственник серотонина (один из наших основных нейромедиаторов), по отношению к которому он – N,N-диметильный гомолог. Есть множество его модификаций в природе (наиболее часто встречающихся в коже лягушек), и все они имеют обманчиво похожие названия. Мне будет полезно их перечислить.
Буфовиридин: Это эфир 1:1 с серной кислотой. Он еще более полярен, чем буфотенин, и, соответственно, еще менее склонен попадать в мозг. Если бисульфатное положение кислоты само этерифицировать биологически устойчивым образом, то это соединение вполне может оказаться центрально активным, но, вероятно, только парентерально, как в случае с 5-MeO-DMT. Открытая диметиламинная группа все-таки делает его легкой добычей для МАО.
Буфотенидин или Цинобуфагин: Это внутренняя четвертичная аммониевая соль, 5-гидрокси-N,N,N-триметиаммониевая соль. Ее также часто обнаруживают в виде сульфатного эфира, но этот последний не имеет тривиального названия. Было упоминание буфотенидина и его сульфатного эфира как случайного спутника аналогов гистамина в коже лягушек. См. добавление по гистаминам.
Дегидробуфотенин: Тут образована ковалентная связь между диметилированным атомом азота и 4 положением индола, теоретическим удалением молекулы водорода. Это уже не простой триптамин, но, поскольку он часто встречается как компонент химии нескольких жаб, а также и некоторых тростниковых арундо, он упомянут здесь. Он, по определению, четвертичная аммонийная соль. Исходная структура, которую ему приписали, содержала виниламинный фрагмент (потеря водорода в альфа и бета-положениях цепи). Было показано, что это не так.
Буфотионин: Это гидросульфатный эфир дегидробуфотенина.
О-Метилнордегидробуфотенин: Это продукт перегруппировки дегидробуфотенина, который может оказаться и природным веществом, и артефактом анализа.
О-метилбуфотенин: Здесь представлен настоящий переходный алкалоид, найденный во множестве растений, а также в семействе настоящих жаб, он описан как пропись под синонимом 5-MeO-DMT.
Норбуфотенин (5-гидрокси-N-метилтриптамин, N-метилсеротонин, 5-OH-NMT): Это основание разбросано и по царству животных, и по царству растений. Оно найдено в немалом числе жаб и в ростках ячменя. Его выделили из травы Desmodium pulchellum. Это интересное сумеречное соединение, которое находится на полдороге к известному токсину (буфотенину) и жизненно важному нейротрансмиттеру (серотонину). И, к нашему стыду, оно не изучено. Оно обнаружено в моче пациентов-шизофреников, но ничего не сказано про его потенциальную активность. Эта открытая гидрокси-группа вероятно, станет препятствием для попадания его в мозг. Наверное, таким же, как для самого буфотенина. Удаление второй метильной группы приводит к серотонину.
Буфогенины или буфагины: Это – не содержащие азота стероидные лактоны, являющиеся сердечными токсинами. Они обнаружены в яде жаб. Они не имеют никакого химического сходства с буфотенином. Примерами могут быть буфогенин В, буфоталин и буфоталинин.
Буфотоксины: Это стероидные буфагины, обычно связанные через гидроксил пробковой кислоты, которая, в свою очередь, связана пептидной связью с аргинином.
Есть две структурных варианции буфотенина, которые, как я чувствую, могут оказаться интересны для исследования. Одна относится к эфирам 5-гидроксигруппы. О-метильный эфир – это, конечно, 5-MeO-DMT. Он упомянут выше под названием О-метилбуфотенин. Как насчет очевидного О-этилбуфотенина, 5-EtO-DMT? Его однажды синтезировали из 5-этокситриптофола в работе по физостигмину, и превратили в буфотенин действием хлорида алюминия. Если тут применима аналогия с фенетиламинами (МЕМ так же активен, как ТМА-2), тогда 5-EtO-DMT должен оказаться столь же активен, как 5-MeO-DMT. И, вероятно, его следует курить по тем же причинам. Другой вариацей могут быть возможные сложные эфиры по 5-гидроксигруппе. Обнаружение активности препаратов вроде бисульфата буфовиридина было бы маловероятно, но, вероятно, ацетат (легко получаемый из буфотенина и уксусного ангидрида) дал бы возможность проникновения в ЦНС, аналогично ацетату 4-гидрокси-аналога, псилоцина.
Когда-то существовала (возможно, существует и поныне) группа, под названием Институт Текущих Мировых Событий, которая давала гранты людям, чтобы дать им возможность путешествовать и писать на темы культурного интереса. Я присутствовал в их списке рассылки, что дало мне потрясающую коллекцию эссе и виньеток, написанных Энди Вейлом, который позднее собрал некоторые из них вместе в книге под названием «Свадьба Солнца и Луны». В попытках систематизировать и понять фармакологию буфотенина я с радостью припомнил эссе Энди, посвященное магии Ури Геллера.
Поначалу он был полностью очарован тем, как этот юноша из Израиля мог управлять психической энергией аудитории, чтобы вызвать какой-нибудь замечательный феномен. Это было не просто изгибание ключей и ложек, но также и удаленное видение и чтение мыслей. Происходили чудесные дела.
Энди был настоящим неофитом, но затем произошло резкое разрушение уверенности, которое началось после встречи Энди со скептиком по имени Изумительный Рэнди, который мог повторить большинство фокусов с помощью ловкости своих рук. Энди перешел из полной веры в полное неверие за очень короткое время. Казалось, что его раннее убеждение было ошибочно, и все было в действительности сплошным искажением. Эта смена позиции, конечно, привела к обиде на оба лагеря. Затем он, в конце концов, пришел к срединной позиции. Статус Ури Геллера, может быть, по сути своей не решаем. В физические феномены верят, если это нужно. Эти вещи реальны? Кто все это решает, и с какой точки зрения?
И то же самое с буфотенином. Это активный психоделик? Абсолютно да, абсолютно нет, и может быть да, может быть нет.
Ранние публикации использовали термин «психотомиметик» и настаивали на психоделической интерпретации наблюдений. Наблюдатели видели цветные пятна, прямые линии на черном фоне. «Слова не приходят. Мое сознание переполнено». Такие, и подобные описания часто считают компонентами психоделических опытов. Но, однако, скептик мог бы указать на термины, которые близко связаны с токсическим действием, и периферийным отравлением: «мое лицо стало фиолетовым и меня стало тошнить, я не мог дышать с достаточной быстротой». Слезоточение и тахикардия. Это все взято из небольшой выборки комментариев, приведенных выше. В период, последовавший за ранними исследованиями, описанными выше в разделе «Качественные комментарии», было еще около дюжины сообщений, которые, можно считать, описывают тот же разброс подъемов и спадов, используя различные методы доставки. При вдувании, у меня есть отчет, заявляющий о чувстве страха, приливе крови к лицу, слезоточении и тахикардии, на уровне в десять миллиграмм. Другой отчет говорит, что при вдыхании сорока миллиграммов, не наблюдалось ни объективных, ни субъективных эффектов. Некоторые клиницисты утверждают, что препарат, безусловно, психотомиметик и его следует поместить в списках там же, где LSD и псилоцибин. Другие, столь же искренне, предъявляют опыты на людях, которые показывают лишь периферическую токсичность, и заключают, что не наблюдается никакого центрального воздействия. И есть немало таких, кто считает, что нет вообще никаких эффектов, внутри или вне ЦНС. Психофармакологический статус буфотенина, как и Ури Геллера, возможно, по существу нерешаем.
Две недавних публикации дают новый и провокативный вклад в этот диалог. Одна из них включает серию появлений красноватого вещества на Восточном побережье, называемого Китайский камень любви, Черный камень, Твердый камень или Гвоздь-сотка, продававшийся как афродизиак. Его следовало намочить и растирать на гениталиях, но, как и можно было ожидать, немногие попробовали его есть или курить. Он содержал стероидные токсины, и, возможно, имеет происхождение от лягушек, но его называли буфотенином, и он в самом деле содержал буфотенин, наряду с несколькими кардиотоксинами, а также 5-MeO-DMT.
Вторая публикация несет, по крайней мере для меня, много больший заряд. Исследование использования южноамериканских бобов растения Anadenanthera colubrina var. Cebil аргентинскими шаманами в Центральном Чако показывает, что они чрезвычайно психоделичны и крайне усложненный спектроскопический анализ показал, что они содержат буфотенин, и только буфотенин в качестве алкалоидного компонента.
